頭孢菌素化合物最初是于上世紀(jì)四十年代，由意大利卡利亞里（撒丁島首府）大學(xué)的醫(yī)學(xué)教授Giuseppe Brotzu（1895-1976）從撒丁島排污河中的頂頭孢霉菌中提取出來。二戰(zhàn)結(jié)束時(shí)，意大利許多城市因?yàn)樾l(wèi)生條件落后而發(fā)生了傷寒流行，但卡利亞里有一個(gè)地區(qū)，雖然人們在一個(gè)排污的河流中游泳并吃河里的生魚，卻少有生病者。Brotzu注意到了這一情況，當(dāng)時(shí)他已經(jīng)了解到了青霉素，并對微生物學(xué)有一定研究。于是他懷疑河中有對抗病菌的物質(zhì)，很可能由河中的微生物產(chǎn)生。于是他用瓊脂糖培養(yǎng)基培養(yǎng)河水，并得到了一種頂頭孢霉菌。
（Giuseppe Brotzu）
Brotzu發(fā)現(xiàn)這些頂頭孢分泌一種物質(zhì)，可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。這種物質(zhì)不穩(wěn)定，并且難以純化。他經(jīng)過多次試驗(yàn)，使用過濾、離心、提取（水、乙酰、丙酮等多種溶劑），最后得到了一種混合狀態(tài)的物質(zhì)。他把包含了有效物質(zhì)的混合物用于臨床試驗(yàn)，得到了振奮的結(jié)果，特別是對于葡萄球菌感染及傷寒有特效。
由于缺乏經(jīng)費(fèi)，1948年Brotzu把自己的研究結(jié)果發(fā)表在一個(gè)小雜志上。但未能引起意大利科學(xué)家的注意。幸運(yùn)的是，Brotzu把一份頭孢制劑和相關(guān)說明送給了撒丁島上的盟軍軍醫(yī)Blyth Brooke（少校軍銜），希望能夠引起重視。Brooke咨詢了英國醫(yī)學(xué)研究委員會，委員會中的一位學(xué)者推薦了諾獎得主錢恩的同事弗洛里。
1948年7月，弗洛里收到了Brooke的信。當(dāng)時(shí)弗洛里和他的團(tuán)隊(duì)正在進(jìn)行篩選新型抗生素的研究，于是他立即聯(lián)系Brotzu得到了菌株，然后組織了牛津大學(xué)的Guy Newton （1919-1969）和Edward Abraham（1913-1999）等人開始研究。
經(jīng)過6年的研究，他們發(fā)現(xiàn)了三種頭孢類化合物：頭孢菌素 P、N、C，其中頭孢菌素C引起了他們的興趣。1957年，Bendan Kelly和在克里夫登的同事們得到了一種突變菌株，可以大量產(chǎn)生頭孢菌素C。
1959年，Guy Newton 和Edward Abraham使用霍奇金博士發(fā)明的X射線晶體學(xué)方法，對新抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。然后他們就頭孢菌素C和頭孢菌素的核心結(jié)構(gòu)7-氨基頭孢烯酸（簡稱7-ACA）申請了專利。
通過專利許可費(fèi)，兩人得到了巨額的利潤，而他們也把大部分利潤捐獻(xiàn)了出來，并設(shè)立了多個(gè)基金會從事慈善工作。到20世紀(jì)結(jié)束時(shí)，牛津大學(xué)已經(jīng)得到了他們3000萬英鎊的捐贈。頭孢菌素的專利許可費(fèi)用總計(jì)達(dá)到了驚人的1.5億英磅。
牛津大學(xué)成功提煉出對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的頭孢菌素C，但它卻未有足夠的效力用于臨床。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸（簡稱7-ACA）是從頭孢菌素C中衍生出來，并已證實(shí)與青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。知名藥企加入進(jìn)來，對7-ACA的旁鏈作出修改，以得出可以臨床使用的抗生素。
經(jīng)過多年發(fā)展，頭孢菌素類抗生素目前廣泛應(yīng)用于臨床，其具有抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，而且對人體的不良反應(yīng)較小。頭孢克洛口服吸收良好，對革蘭氏陰性細(xì)菌以及革蘭氏陽性細(xì)菌都有比較好的治療效果?？筛罚^孢克洛膠囊）作為第三批國采中選品種，受到廣大臨床醫(yī)生及患者的歡迎。
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